药品名称 三唑仑片 英文名称 TRIAZOLAM TABLETS 药物类别 抗焦虑,镇静催眠药 化学成分 化学名:8-氯-1-甲基-6-(2-氯苯基)-4H-s-三氮唑[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓。 分子式及分子量 分子式:C17H12CL2N4 分子量:343.21 性状 本品为浅蓝色片 药理药动 本品为苯二氮卓类安定药。该药具有抗惊厥、抗癫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。本类药物作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,增强GABA系统的活性。BZR分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。三唑仑可引起依赖性,表现为身体依赖和心理依赖,停药后出现撤药症状。 药代动力学 口服吸收快而完全。口服15~30分钟生效,2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为90%,T1/2为1.5~5.5小时。大部分经肝脏代谢,代谢产物经肾排泄,仅少量以原形排出。多次服用很少体内蓄积。可通过胎盘,分泌入乳汁。 适应症 治疗各型不眠症,尤其适用于入睡困难、觉醒频繁和/或早醒等睡眠障碍。 服用方法 本药需医生处方使用。一般临睡前口服1~2片或遵医嘱。 不良反应 可出现头痛头晕,偶见味觉改变及抑郁、瘙痒、皮疹、视觉模糊、呃逆、心悸、上腹部不适、腹泻,眼睛灼烧感等罕见。病人偶可出现异常反应(如精神激动、注意力不能集中、欣快感或其它不良反应),尤其有情绪障碍和/或精神病史者更易发生。还偶可出现顺行性遗忘症。 禁忌症 对本药过敏、急性狭角型青光眼和重症肌无力患者禁用。肺心病、肺气肿、支气管喘息及急性脑血管病等呼吸机能高度低下者慎用。 注意事项 本品不宜长期服用,以免产生依赖性及其它不良反应。 因个体反应差异,增加剂量要慎重。 服用本品应注意本品与酒精及其它中枢神经系统抑制剂可能产生的协同作用。 服药后6小时内不宜从事精神高度集中的工作,如高空作业、操作机械、开车等。 肝肾功能受损者、孕妇、哺乳妇女、老年、儿童以及有抑郁症者慎用。 本品服用过量可出现嗜睡及沉睡。此时应注意观察呼吸、脉博及血压等,并对症处理。 药物相互作用 1与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。 2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。 3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。阿片类镇痛药的用量至少应减至三分之一,而后按需逐渐增加。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。 5.与西咪替丁、红霉素合用,可抑制本品在肝脏的代谢,引起血药浓度升高,必要时减少药量。 6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。 7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。 8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。 9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。 10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。 药物过量 过量可出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。 剂型规格 0.25毫克/片
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