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氯硝西泮片

    药品名称    氯硝西泮片
    英文名称    Clonazepam  Tablets
    药物类别    抗焦虑,镇静催眠药
    化学成分    本品主要成份是氯硝西泮,化学名为1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯骈二氮杂卓-2酮。
    分子式及分子量    C15H10CIN3O3    315.72
    性状          本品为白色或类白色片
    药理药动
    本品为苯二氮卓类抗癫?G抗惊厥药。该药对多种动物癫?G模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫?G有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫?G病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,细胞过极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。
    药代动力学
    口服吸收快而完全,约 81.2~98.1%,1~2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%,表观分布容积为 1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,口服30~60分钟生效,作用维持6~8小时。几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出,在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原药形式排出。T1/2为26~49小时。
    适应症
    本品具有抗癫痫、抗惊厥作用,适用于各种类型的癫痫。本品还具有抗焦虑作用,适用于焦虑性神经症。
    服用方法
    抗癫痫剂量:从小剂量开始,以后根据病人反应逐渐增加剂量,时剂量应慈善,一日剂量分3-4次服用。成人:初剂量一日0.75-1毫克,维持量4-8毫克,最大剂量为每日20毫克。用于焦虑性神经症,应从小剂量开始,每次1毫克,每日2-3次,根据病情逐渐增加剂量,最大剂量不超过12毫克/日。由于个体差异,故遵医嘱执行。
    不良反应
    用药初期可有困倦、无力、头昏、头晕。一般1-2周即可适应,有时出现肌张力减低及共济失调。
    禁忌症
    孕妇慎用。服用期间禁忌饮酒。
    注意事项
    小剂量开始,后递增补量治疗,若出现不良反应,可酌情减量或停用。本品可能产生药物依赖性。
    药物相互作用
    1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
    2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。
    3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。
    4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。
    5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。
    6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。
    7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。
    8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。
    9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。
    药物过量
    出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,此外苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。
    剂型规格    2毫克/片

 


 

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