英文名：Sodium Valproate Tablets

　　本品的主要成份为：丙戊酸钠。其化学名称为：2-丙基戊酸钠。

　　【性状】

　　本品为白色糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。

　　【药理毒理】

　　本品为抗癫痫药。其作用机理尚未完全阐明。实验见本品能增加GABA的合成和减少GABA的降解，从而升高抑制性神经递质g-氨基丁酸（GABA）的浓度，降低神经元的兴奋性而抑制发作。在电生理实验中见本品可产生与苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。对肝脏有损害。

　　【药代动力学】

　　口服胃肠吸收迅速而完全，约1～4小时血药浓度达峰值，生物利用度近100%，有效血药浓度为50～100mg/ml。血药浓度约为50mg/ml时血浆蛋白结合率约94%；血药浓度约为100mg/ml时，血浆蛋白结合率约为80%～85%。

　　血药浓度超过120µg/ml时可出现明显不良反应。随着血药浓度增高，游离部分增加，从而增加进入脑组织的梯度（脑液内的浓度为血浆中浓度的10%～20%），t1/2为7～10小时，。主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。大部分由肝脏代谢，包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程，主要由肾排出，少量随粪便排出及呼出。能通过胎盘，能分泌入乳汁。

　　【适应症】

　　主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。

　　【用法用量】

　　成人常用量：每日按体重15mg/kg或每日600～1200mg分次2～3次服。开始时按5～10 mg/kg，一周后递增，至能控制发作为止。当每日用量超过250mg时应分次服用，以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过30 mg/kg、或每日1.8～2.4g。

　　小儿常用量：按体重计与成人相同，也可每日20～30mg/kg，分2～3次服用或每日15 mg/kg，按需每隔一周增加5～10mg/kg，至有效或不能耐受为止。

　　【不良反应】

　　①常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变；

　　②较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁；

　　③长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死；

　　④可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定期检查血相；

　　⑤对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，服用2个月要检查肝功能；

　　⑥偶有过敏；

　　⑦偶有听力下降和可逆性听力损坏。

　　【禁忌】

　　有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用。

　　有血液病，肝病史，肾功能损害，器质性脑病时慎用。

　　【注意事项】

　　①用药期间避免饮酒，饮酒可加重镇静作用；

　　②停药应逐渐减量以防再次出现发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量；

　　③外科系手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长，或中枢神经抑制药作用的增强。

　　④用药前和用药期间应定期作全血细胞（包括血小板）计数、肝肾功能检查。

　　⑤对诊断的干扰，尿酮试验可出现假阳性，甲状腺功能试验可能受影响；

　　⑥可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　本药能通过胎盘、动物试验有致畸的报道，孕妇应权衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，浓度为母体血药1%～10%。应慎用。

　　【儿童用药】

　　本品可蓄积在发育的骨骼内，应注意。

　　【老年患者用药】

　　【药物相互作用】

　　①饮酒可加重镇静作用；

　　②全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用，前者的临床效应可更明显；

　　③与抗凝药如华法林或肝素等，以及溶血栓药合用，出血的危险性增加；

　　④与阿司匹林或双嘧达莫合用，可由于减少血小板凝聚而延长出血时间；

　　⑤与苯巴比妥类合用，后者的代谢减慢，血药浓度上升，因而增加镇静作用而导致嗜睡；

　　⑥与扑米酮合用，也可引起血药浓度升高，导致中毒，必要时需减少扑米酮的用量；

　　⑦与氯硝西泮合用防止失神发作时，曾有报道少数病例反而诱发失神状态；

　　⑧与苯妥英合用时，因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变，由于苯妥英浓度变化较大，需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定；

　　⑨与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使二者的血药浓度和半衰期降低，故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量；

　　⑩与对肝脏有毒性的药物合用时，有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能；?与氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用，可以增加中枢神经系统的抑制，降低惊厥阈和丙戊酸的效应，须及时调整用量以控制发作。

【规格】（1）100mg  （2）200mg