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心药知识之佐匹克隆片

佐匹克隆片
  
    药品名称    佐匹克隆片
    英文名称    Zopiclone  Tablets
    药品别名    思梦还
    药物类别    抗焦虑,镇静催眠药
    化学成分
    本品主要成分为佐匹克隆,化学名称为6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。
    性状          本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色。
    药理药动
    本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受体,但结合方式不同于苯二氮卓类药物。本品为速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。
    药代动力学
    据资料报道,健康人口服本品生物利用度为80%, 口服吸收迅速,1.5~2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后,分别为30、60和115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身,分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45%,消除半衰期约5小时。连续多次给药无蓄积作用。
    本品在体内广泛代谢(主要是经P450酶系统生物转化),主要代谢产物为N-氧化物(对动物有药理活性)和N-脱甲基物(无活性)。 代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50%),其余由尿液排出。仅剂量的4~5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢,血浆消除能力明显降低,应调整剂量。本品能通过透析膜。

 

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